✿◈★✿，如类风湿性关节炎✿◈★✿、系统性红斑狼疮✿◈★✿、溃疡性结肠炎/克罗恩病和多发性硬化症等✿◈★✿。迄今为止已经获取持续减少促炎和疾病相关生物标志物男同versios视频新利18娱乐官网✿◈★✿，可改善疾病严重程度✿◈★✿，并通过几种临床前模型证明了局部活性✿◈★✿。公司认为✿◈★✿，这些数据表明VYN201在多种给药途径中具有潜在的广泛效用✿◈★✿。

　　目前✿◈★✿，几乎所有正在开发的BET抑制剂都与BD1和BD2结合✿◈★✿，但口服时具有显著的剂量限制性毒性✿◈★✿。VYN20对BRD4蛋白的BD2结构域的高选择性抑制（选择性与BD1的关系）✿◈★✿，与口服泛BD BET抑制剂相比✿◈★✿，安全性更高✿◈★✿。

　　主要评估VYN201的安全性与耐受性✿◈★✿。VYN201给药分为单次剂量递增与多次剂量递增✿◈★✿，每天局部施用于5个剂量队列中的30名健康志愿者✿◈★✿，持续两周✿◈★✿，并进行为期一周的安全性随访✿◈★✿，以评估VYN201的安全性✿◈★✿，耐受性和药代动力学✿◈★✿。评估剂量包括VYN201 0.025%新利18娱乐官网✿◈★✿，0.1%男同versios视频男同versios视频✿◈★✿，0.5%✿◈★✿，1.0%和2.0%软膏强度✿◈★✿。安全性和耐受性结果总结如下✿◈★✿：

　　VYNE在正在进行的评估VYN201在非节段性白癜风患者中的1b期研究中选择了0.5%✿◈★✿，1.0%和2.0%的软膏强度进行评估✿◈★✿。

　　在研究的1b期部分✿◈★✿，主要目标是评估VYN201的安全性和药代动力学✿◈★✿，还将评估VYN201在非节段性白癜风患者中的探索性疗效✿◈★✿，包括药效学生物标志物和摄影✿◈★✿。

　　1b期试验入组达30人✿◈★✿，均为临床诊断为非节段性白癜风的患者✿◈★✿，他们将每天接受一次VYN201✿◈★✿，分三个剂量队列✿◈★✿。公司预计2023年上半年公布1a/b阶段结果✿◈★✿。

　　BETs是一个蛋白质家族✿◈★✿，其特征是有两个溴化结构亚基（BD1和BD2）加上一个端外结构域（EXT）,由BRD2✿◈★✿、BRD3✿◈★✿、BRD4✿◈★✿、BRDT 组成✿◈★✿，它们的结构都具有一定的相似性新利18娱乐官网✿◈★✿，存在两个N端串联溴结构域(BD1和BD2)和一个超末端结构域（ET)新利18娱乐官网✿◈★✿。

　　BD1和BD2识别并结合乙酰化赖氨酸残基✿◈★✿，参与调控基因转录和染色质重塑等过程✿◈★✿；ET结构域可与多种转录调节因子相互作用✿◈★✿；BRD4具有三种由不同的mRNA剪接产生的C端氨基酸残基的特征蛋白--长型(BRD-L)新利18娱乐官网✿◈★✿、短型BRD-S(a)和BRD-S(b)✿◈★✿。此外BRD4-L和BRDT还包含一个扩展的C末端结构域(CTM)新利18娱乐官网✿◈★✿，该结构与正向转录延长因子作用✿◈★✿。

　　BET家族在人体内广泛表达男同versios视频✿◈★✿，参与炎症✿◈★✿、肥胖✿◈★✿、肺纤维化✿◈★✿、肿瘤等多种疾病的发生和发展过程男同versios视频男同versios视频✿◈★✿。BET 抑制剂能通过特异性抑制 BET 家族蛋白的功能✿◈★✿，调控上述恶性肿瘤相关基因的转录表达✿◈★✿，最终抑制肿瘤生长新利18娱乐官网✿◈★✿，BRDs 是阻断炎症与抗肿瘤药物研发的潜在靶点之一男同versios视频✿◈★✿。

　　VYNE的使命是通过开发专有✿◈★✿，创新和差异化的疗法来治疗免疫炎症疾病男同versios视频✿◈★✿，从而改善患者的生活新利18娱乐官网✿◈★✿。该公司开发了独特且专有的bromodomain和extra-terminal（BET）领域平台✿◈★✿，先导管线（pan-BETi）和VYN202（选择性BETi）✿◈★✿。VYN201是公司唯一进入临床的管线✿◈★✿。化工科技✿◈★✿，18luck新利体育官网18新利官网18luck新利体育手机版✿◈★✿，石油产业✿◈★✿，今日热搜